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卡莫司汀
POST TIME:2019-01-06 14:05编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:卡莫司汀
CAS:154-93-8
别名:卡氮芥、双氯乙亚硝脲;双氯乙亚硝脲;卡莫司汀;卡氮芥;氯化亚硝脲;氯乙亚硝脲;亚硝基脲氮芥;1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲
英文名:Carmustine
熔点
30 °C(lit.)
密度
1.6948 (rough estimate)
折射率
1.6100 (estimate)
储存条件
−20°C
形态
(Oily liquid to amorphous solid)
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 18 ºC
Merck
14,1845
InChIKey
DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
154-93-8(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Urea, N,N'-bis(2-chloroethyl)- N-nitroso-(154-93-8)
周期非特异性抗肿瘤药
无色或微黄或微黄绿色结晶,或结晶性粉末,无臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定,其pH7以上溶液迅速分解。
卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥、卡氮芥,和洛莫司汀,福莫司汀,司莫司汀都是目前使用最广泛的周期非特异性抗肿瘤药,为亚硝脲类烷化剂,虽具有烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分,一种具有氨甲酰化活性,一种为烷化剂,能与DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,而对非增殖期细胞不敏感。口服易吸收,静注给药后1小时即进入脑中,6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60% ~70%,体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短,不到15分钟。但其代谢产物半衰期长,且仍有抗癌作用,与血浆蛋白结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。本品吸收后在血液中迅速代谢,代谢产物排泄缓慢,48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。
常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。
毒性反应
1,骨髓抑制:是限制剂量的毒性反应,可表现为白细胞减少及有严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,连续1~3周,抑制的最低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。
2,胃肠道反应:严重的恶心、呕吐通常在用药后2小时开始,持续4~6小时,在用药前给予止吐剂可预防。
3,其他反应:注射部位及肢体立即出现烧灼感。罕见毒性反应包括肝肾功能障碍,一般发生在大剂量给药时,有报告可发生无痛性黄疸及肝昏迷、肺纤维化等。
卡氮芥
卡氮芥为亚硝脲类烷化剂,又称卡莫司汀、双氯乙亚硝脲、氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥,一方面通过烷化作用与DNA结合,另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质,可抑制DNA聚合酶作用,从而阻止DNA和RNA合成,对G1-S过渡期作用最强,对S期有阻滞作用,对G2期作用又增强,对G0期也有作用,为细胞周期非特异性药。本品脂溶性好,解离度低,能透过血-脑脊液屏障,其代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久。抗瘤谱广,对脑膜性白血病、恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好,对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效,对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、甲氮咪胺组成FIVB方案治疗结肠癌; 与氟尿嘧啶及阿霉素组成FAB方案用于胃癌; 与长春新碱和甲氮咪胺联用,治疗黑色素瘤; 与雄激素联用治疗乳腺癌。
化学性质
微黄色结晶性粉末。熔点30-32℃,熔化后为油状液体。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度为150mg/ml,在水中溶解度为4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最稳定。
用途
该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效,对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。
生产方法
该品有三条合成路线:(1)以乙烯亚胺为原料,经与光气缩合生成双(β-氯乙基)脲,再经亚硝化制得卡氮芥;(2)以脲为原料,经缩合、开环、氯化、亚硝化而得;(3)以乙醇胺为原料,经与方法(2)相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品,但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品,劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得,操作也较方便。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 20 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 19 毫克/公斤
爆炸物危险特性
可能对人呼吸系统有致命伤害:肺纤维化,呼吸困难和黄萎病
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾;中毒:恶心,呕吐,白血球和血小板降低,骨髓伤害
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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